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AllerNaze ALLERNAZE - aerosol triamcinolona acetónido, medido Lupin farmacéuticos Para uso exclusivo intranasal DESCRIPCIÓN: El acetónido de triamcinolona, el ingrediente activo de AllerNaze. es un corticosteroide con el nombre químico, 9α-fluoro-11β, 16α, 17, 21-tetrahydroxypregna-1,4-dieno-3, 20-diona cíclica 16, 17-acetal con acetona (C 24 H 31 FO 6). Su fórmula estructural es: El acetónido de triamcinolona, USP, es un polvo cristalino de color blanco, con un peso molecular de 434,51. Es prácticamente insoluble en agua, y poco soluble en alcohol deshidratado, en cloroformo y en metanol. Tiene un rango de temperatura de punto de fusión entre 292 ° y 294 ° C. AllerNaze es una bomba manual de aerosol de dosis medida en un tereftalato de polietileno de color ámbar (PET) botella con 0,05% w / v acetónido de triamcinolona en una solución que contiene ácido cítrico, edetato disódico, polietilenglicol 3350, propilenglicol, agua purificada, citrato de sodio, y 0,01% de cloruro de benzalconio como conservante. AllerNaze pH es de 5,3. Después de cebado inicial (tres aerosoles) del sistema de impulsión de la bomba dosificada AllerNaze, cada pulverización entregará 50 mcg de acetato de triamcinolona. Si no se utiliza la bomba durante más de 14 días, vuelva a cebar con 3 sprays o hasta que se observa una fina niebla. Cada botella de 15 ml contiene 7,5 mg de acetato de triamcinolona para entregar 120 pulverizaciones dosificadas. Después de 120 sprays, la cantidad de acetónido de triamcinolona entregado por pulverización no puede ser consistente y la botella debe ser desechado. FARMACOLOGÍA CLÍNICA: El acetónido de triamcinolona es un derivado más potente de triamcinolona. El acetónido de triamcinolona es aproximadamente ocho veces más potente que la prednisona en modelos animales de inflamación. El significado clínico de esto no está clara. Aunque el mecanismo preciso de acción antialérgica corticosteroide es desconocido, los corticosteroides han demostrado tener una amplia gama de efectos sobre múltiples tipos de células (por ejemplo, mastocitos, eosinófilos, neutrófilos, macrófagos y linfocitos) y mediadores (por ejemplo histaminas, eicosanoides, leucotrienos, y citoquinas) implicados en la inflamación. farmacocinética: absorción: La farmacocinética de la solución de acetónido de triamcinolona fue evaluada en un estudio de dosis única realizado en 24 pacientes con rinitis alérgica perenne. Después de una dosis intranasal única de 400 mcg de acetónido de triamcinolona (el doble de la dosis inicial recomendada de solución de triamcinolona acetónido), la Cmax media de la droga fue de 1,12 ng / ml (SD = 0,38) con una mediana de Tmáx de 0,5 horas (rango : 0,08 a 1,0). Un estudio farmacocinético para demostrar la proporcionalidad de dosis se realizó en pacientes con rinitis alérgica perenne. La Cmax y el AUC de los 200 y 400 mcg dosis aumentaron menos que proporcionalmente en comparación con la dosis de 100 mcg. Después de la dosificación múltiple (100 o 200 o 400 mcg una vez al día durante 7 días), no hubo evidencia de acumulación del fármaco. distribución: El volumen de distribución (Vd) informó fue del 99,5 L (SD = 27,5). Metabolismo : En estudios en animales utilizando ratas y perros, se han identificado tres metabolitos de acetónido de triamcinolona. Son 6β-hidroxitriamcinolona acetónido, acetónido de 21 carboxytriamcinolone y acetónido de 21-carboxi-6β-hidroxitriamcinolona. Se espera que todos tres metabolitos a ser sustancialmente menos activo que el compuesto original debido a (a) la dependencia de la actividad anti-inflamatoria en la presencia de un grupo 21-hidroxilo, (b) la disminución de la actividad observada tras 6-hidroxilación, y ( c) significativamente mayor solubilidad en agua que favorece la rápida eliminación. No parece haber algunas diferencias cuantitativas en los metabolitos entre las especies. No se detectaron diferencias en el patrón metabólico como una función de la vía de administración. eliminación: Después de una dosis intranasal única de 400 mcg de acetato de triamcinolona (el doble de la dosis inicial recomendada de solución de triamcinolona acetónido), la eliminación observada vida media fue de 2,26 horas (SD = 0,77). Sobre la base de la administración intravenosa de éster de fosfato de triamcinolona acetónido, se informó de la media de vida de acetónido de triamcinolona a ser 88 minutos. El aclaramiento reportado fue de 45,2 L / hora (SD = 9,1) para acetónido de triamcinolona. Poblaciones especiales Años : El efecto de la edad, específicamente en pacientes geriátricos y pediátricos, sobre la farmacocinética de acetónido de triamcinolona no se ha estudiado. género: El género no influyó significativamente en la farmacocinética de la solución de acetónido de triamcinolona. Carrera : El efecto de la raza sobre la farmacocinética de la solución de acetónido de triamcinolona no se ha estudiado. Renal / insuficiencia hepática: No hay estudios farmacocinéticos específicos se han realizado en sujetos trastornos renales o hepáticos. Interacciones farmacológicas: No hay interacciones específicas entre fármacos han sido investigados. farmacodinamia: Un pequeño (aproximadamente 5 a 7 pacientes por grupo de tratamiento), ensayo paralelo se llevó a cabo para evaluar el efecto de la solución de acetónido de triamcinolona en el eje hipotalámico-hipofisario-adrenal (HPA). Los pacientes con rinitis alérgica fueron tratados durante seis semanas con 400 mcg, 800 mcg o 1600 mcg dosis diarias totales de solución de triamcinolona acetónido, 10 mg de prednisona oral una vez al día, o placebo. la respuesta adrenal a una prueba de estimulación con cosyntropin seis horas sugiere que la solución de acetónido de triamcinolona intranasal de 400 mcg / día durante seis semanas no afectó sensiblemente la actividad suprarrenal. Acetónido de triamcinolona brazos de tratamiento solución utilizando dosis de 800 y 1600 mcg / día demostraron una tendencia hacia la supresión relacionada con la dosis de la respuesta HPA. Sin embargo, esta disminución no alcanzó significación estadística, mientras que 10 mg diarios de prednisona oral hizo. ENSAYOS CLÍNICOS: La eficacia de la solución de acetónido de triamcinolona ha sido evaluada en 746 pacientes con rinitis alérgica estacional o perenne que completaron 8 ensayos clínicos controlados. En total, 1187 pacientes han sido tratados con una solución de acetónido de triamcinolona en el programa de desarrollo clínico. Se realizaron tres ensayos adecuados y bien controlados multicéntricos que involucran a 541 pacientes con rinitis alérgica estacional que recibieron dosis de solución de triamcinolona acetónido que van desde 50 mcg a 400 mcg una vez al día. Estos ensayos evaluaron el total de las puntuaciones de síntomas nasales que incluyen congestión, rinorrea, picor y estornudos. Los resultados mostraron que los pacientes que recibieron ≥ 200 mcg al día del fármaco activo tuvieron un alivio estadísticamente significativa en la puntuación total de los síntomas nasales en comparación con los que recibieron placebo. En un ensayo clínico que examinó la eficacia después de 2 días de tratamiento 200 ó 400 mcg solución de acetato de triamcinolona, sólo la dosis de 400 mcg mostraron una mejoría estadísticamente significativa sobre el placebo en los síntomas nasales de la rinitis alérgica estacional. INDICACIONES Y USO: AllerNaze está indicado para el tratamiento de los síntomas nasales de la rinitis alérgica estacional y perenne en adultos y niños de 12 años de edad o más. Contraindicaciones AllerNaze está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a cualquiera de sus ingredientes. ADVERTENCIAS: El reemplazo de un corticosteroide sistémico con corticosteroides tópicos puede ir acompañado de signos de insuficiencia suprarrenal y, además, algunos pacientes pueden experimentar síntomas de abstinencia de corticosteroides, por ejemplo, dolor en las articulaciones o muscular, o ambos, lasitud y depresión. Los pacientes previamente tratados durante períodos prolongados con corticosteroides sistémicos y transferidos a los corticosteroides tópicos deben ser controlados cuidadosamente por insuficiencia suprarrenal aguda en respuesta al estrés. En aquellos pacientes que tienen asma u otras condiciones clínicas que requieren tratamiento con corticosteroides a largo plazo, demasiado rápida una disminución de corticosteroides sistémicos puede causar una exacerbación grave de sus síntomas. Los pacientes que están en los fármacos inmunosupresores son más susceptibles a las infecciones que los individuos sanos. La varicela y el sarampión, por ejemplo, pueden tener un curso más grave o incluso mortal en niños o adultos con dosis inmunosupresoras de corticosteroides. En los niños, o adultos que no han tenido estas enfermedades, especial cuidado se debe tomar para evitar la exposición. Si se expone, la terapia con inmunoglobulina de varicela zóster (VZIG) o pool de inmunoglobulina intravenosa (IGIV) en su caso, puede estar indicada. Si la varicela se desarrolla, el tratamiento con agentes antivirales puede ser considerado. Todos los recursos MedLibrary. org se incluyen en forma tan cercana a la original como sea posible, lo que significa que la información del proveedor original se ha traducido aquí sólo con tipográfico o modificaciones estilísticas y no con todas las modificaciones sustanciales de contenido, significado o intención. Comparte esta información de Drogas
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